Таблетки виагра инструкция по применению для чего. Виагра способ применения и дозы

Популярным лекарственным препаратом, применяемым для лечения эректильной дисфункции, является Виагра. Подробная инструкция по применению, представленная в данной статье, обязательно должна быть изучена каждым пациентом, чтобы лечение деликатных нарушений было максимально эффективным и безопасным. Дополнят информацию отзывы пациентов и докторов, а также данные о ценах и аналогах Виагры в России отечественного и зарубежного производства.

Состав

Активным веществом, входящим в состав препарата Виагра® (на латыни международное название — Viagra), является химическое соединение . Производитель Виагры Пфайзер (Pfizer, США) выпускает лекарство с разной дозировкой действующего вещества — 25, 50 и 100 мг.

Дополнительные ингредиенты, входящие в состав средства — производные целлюлозы, крахмалы, стеараты Mg, гидрофосфат Ca, голубой краситель, диоксиды Ti, глицеролы.

Форма выпуска

Препарат производится в виде таблеток для внутреннего применения, которые покрыты пленочной оболочкой. Форма выпуска отличается разным содержанием основного компонента Виагры Силденафила в одной дозе.

Таблетка окрашена в голубой цвет, по форме напоминает бриллиант. С одной стороны размещается гравировка Phizer, на другой — дозировка Силденафила «VGR 25», «VGR 50» или «VGR 100». Выпускаются упаковки, содержащие 1, 2, 4 или 8 таблеток и инструкцию производителя.

Фармакологическое действие

Виагра относится к фармакологической группе препаратов, которые применяют для терапии нарушенной эрекции у взрослых мужчин. Силденафил относится к вазодилататорам — веществам, которые расширяют сосуды посредством расслабления их мышечных стенок.

Особый механизм действия препарата позволяет обеспечить комплексное фармакологическое действие на половые функции мужчины. Основные эффекты и свойства Виагры для мужчин следующие:

1. Увеличение выработки NO в полостях кавернозных тел. Оксид азота способствует изменениям в выработке цГМФ, влияющего на тонус сосудов в половом члене.
2. Расслабление мышечного слоя сосудов. Благодаря такому действию устраняется спазм сосудистых стенок.
3. Расширение сосудов.
4. Сохранение повышенного кровенаполнения пениса в течение полового акта.
5. Понижение артериального давления. Это сопутствующее действие препарата, которое обязательно следует учитывать пациентам с гипо- и гипертензией. При подборе дозы следует способность Силденафила усиливать эффекты гипотензивных лекарств.

Силденафил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и поступает в кровеносное русло. Время действия препарата — 4-5 часов.

Важно! Указанные эффекты развиваются после приема требуемой дозы медицинского препарата только при наличии сексуальной стимуляции. Без эрекция не наступает.

Показания к применению

Силденафил применяется только для достижения эрекции, поэтому принимать средство следует только перед половым актом. Согласно официальной инструкции по применению от производителя показаниями к применению Виагры являются следующие:

• неспособность достижения эрекции во время полового акта;
• невозможность сохранения эрекции до конца полового контакта.

В некоторых источниках имеются описания о назначении препарата пациентам с заболеваниями простаты при условии отсутствия опухоли. Исследований по такому направлению терапии не проводилось. Поэтому в официальной медицине Виагру назначают только для улучшения потенции и эрекции.

Противопоказания

Поскольку Виагра характеризуется влиянием на сосудистую систему, выделяют ряд нарушений, которые являются противопоказаниями к применению. К таким болезням и состояниям относятся следующие:

• аллергия на препарат;
• болезни сердца, при которых повышенная физическая и сексуальная активность должна быть ограничена — недостаточность сердца, стенокардия, инфаркт и.т.д.;
• инсульты, которые были в прошлом;
• наличие в анамнезе сердечных приступов;
• ишемические невропатии зрительных нервов, которые стали причиной потери зрения;
• тяжелые поражения почек, печени;
• врожденные патологии сетчатки;
• гипотензия, характеризующаяся снижением давления ниже 90/60 мм рт. ст.;
• неуправляемая гипертензия;
• прием препаратов, способствующих высвобождению оксида азота и являющихся донаторами азота (органические нитраты);
• аномалии анатомического строения полового члена;
• женщины. Прием Виагры запрещен также при беременности и грудном вскармливании (ГВ). Не установлено, как действует Виагра на женщин, плод и грудного ребенка;
• дети. Применение лекарства запрещено у мальчиков в детском возрасте до 18 лет.

Перед началом приема средства важно исключить наличие указанных нарушений и состояний.

Инструкция по применению

Перед началом лечения важно ознакомиться, как принимать Виагру. Таблетка Виагры принимается только внутрь. Препарат не разжевывают, проглатывают целиком, запивают не менее 50 мл чистой воды. Нельзя запивать грейпфрутовым соком!

Мужская Виагра лучше всасывается на голодный желудок. Поэтому рекомендуется схему приема строить таким образом, чтобы применение дозы препарата было до еды или спустя 40 минут после приема пищи. Время приема — по необходимости. Средство можно принимать утром, до обеда, после обеда (не сочетать с едой) и вечером. Продолжительность лечения подбирается только индивидуально с учетом состояния больного.

Способ применения заключается в однократном употреблении Виагры за 1 час до планируемого полового акта. Эффективность начинает проявляться спустя 30 минут после приема назначенной дозы. Продолжительность действия Виагры (4 часа) — это достаточное время для получения полноценного эффекта от Виагры.

Широкий диапазон дозировок позволяет подобрать рациональное количество Силденафила для каждого пациента. Запрещено употреблять Виагру более одного раза на протяжении суток. Прекращение приема препарата не требует соблюдения особых рекомендаций. Безопасно прекратить пить Виагру можно, как только появится такая необходимость.

Курс лечения для взрослых мужчин:

Важно! Максимальное суточное количество Силденафила — 100 мг. Соблюдение установленного режима дозирования является лучшей профилактикой развития побочных эффектов.

При крайне тяжелых патологиях почек, печени начальная дозировка должна составлять не более 25 мг 1 раз в день. При нормальной переносимости количество Силденафила может быть увеличено до 50 — 100 мг.

При острой необходимости сочетания с лекарствами, оказывающими негативное воздействие на печеночные ферменты и гипотензивными средствами, следует рассмотреть дозу Виагры 25 мг. Для пожилых пациентов коррекцию дозы проводить, как правило, не требуется. Если имеются тяжелые болезни и общее плохое самочувствие, тогда начальная доза не должна превышать 25 мг.

Пропуск дозы не имеет никаких последствий, поскольку Виагра применяется только при наличии необходимости достижения эрекции при половом контакте.

Важно! Запрещено самостоятельно менять (особенно повышать) дозировку препарата, назначенную доктором.

Передозировка

Превышение дозы препарата (до 800 мг в сутки) приводит к повышению вероятности и усилению выраженности побочных действий. Наиболее частыми последствиями передозировки являются следующие:

• головные боли;
• покраснение лица — приливы;
• головокружения;
• поносы;
• расстройства зрения;
• заложенность и отечность слизистой носа.

Лечение только симптоматическое, поскольку не существует средств, которые ускоряют выведение Силденафила из организма.

Побочные действия

Большинство побочных действий таблеток Виагра на мужчин встречается часто. К наиболее частым относятся следующие:

• головные боли;
• головокружения;
• покраснение и отечность лица;
• нарушения процессов пищеварения;
• отечность слизистой оболочки носоглотки;
• ослабление зрения;
• ослабление слуха;
• сыпь на коже;
• нарушения восприятия цветов.

При тяжелых проявлениях указанных признаков следует обратиться к доктору. Как правило, такие реакции на прием Виагры не требуют отмены препарата. В зависимости от степени выраженности нарушений доктор может снизить дозировку.

Редкие побочные действия, которые требуют отмены препарата и немедленного обращения к врачу:

• непроходящая эрекция;
• болезненная эрекция;
• боли в груди;
• инсульт;
• снижение слуха;
• инфаркт;
• фибрилляции предсердий;
• нарушения ритма;
• внезапная коронарная смерть;
• формирование очагов некроза на коже;
• кровотечение из полового члена;
• боли в мышцах.

Важно! Мышечные боли могут возникать при более частом, чем указано доктором, приеме Виагры. В некоторых источниках указывается, что данная реакция не всегда вызвана приемом препарата.

Взаимодействие с другими средствами

Противопоказана комбинация Силденафила с препаратами на основе нитратов (Нитроглицерин, Нитросорбид и т.д.) и гипотензивными средствами, поскольку происходит усиление их эффективности.

Повышение токсичности и уровня в крови Силденафила отмечается при совместимости с препаратами, воздействующими на ферменты в печени:

• Циметидином;
• Эритромицином;
• Никорадилом;
• Кетоконазолом при пероральном применении;
• противовирусными средствами любого спектра действия и активности, в том числе применяемые для лечения ВИЧ-инфекции.

Важно знать, что прием Виагры не рекомендовано сочетать с употреблением в пищу грейпфрутового сока, влияющего на печеночные ферменты. При их комбинации повышается концентрация Силденафила в плазме и повышается вероятность симптомов передозировки или побочных эффектов.

При беременности и лактации

Запрещено применение Виагры у женщин, вынашивающих ребенка, а также при лактации и кормлении ребенка грудью. Препарат применяется только у лиц мужского пола!

С алкоголем

Особых предостережений об опасности взаимодействия препарата с алкоголем. Не рекомендуется сочетать Виагру и повышенные дозы крепкого алкоголя, особенно пациентам с печеночной, сердечной и сосудистой патологиями.

Аналоги

Фармацевтическая промышленность выпускает большое количество заменителей средства. У пациентов всегда имеется большой выбор препаратов, на которые можно при необходимости заменить Виагру. Существуют аналоги препарата таких типов:

1. По действующему веществу. К этой категории относятся все средства на основе Силденафила. Российские аналоги Виагры чаще более дешевые. Разница между средствами в качестве исходного сырья, наличии доказательств безопасности и эффективности и производителе. Важно понимать, что часто препарат с одинаковым действующим компонентом оказывается эффективнее своего генерика. Виагра — это оригинальный препарат, изготовленный на основе высококачественного сырья, прошедший самый строгий лабораторный контроль качества и имеющий клинические доказательства эффективности и безопасности.
2. По действию. К таким средствам относятся препараты на основе других активных ингредиентов, оказывающих похожее влияние на эрекцию у мужчин.

В список синонимов по действующему веществу на основе Силденафила попали такие препараты:

Следует помнить, что на рынке представлено множество подделок Виагры (Виагра Форте и т.д.). Чтобы приобрести оригинальное лекарственное средство, следует обращаться только в аптеку.

Аналоги по действию представлены препаратами на основе таких активных ингредиентов:

Важно! Замена препарат должна осуществляться только лечащим врачом.

Срок годности

Препарат годен к применению в течение 5 лет с момента производства. В случае окончания срока годности лекарство применять запрещено.

Условия продажи и хранения

Виагру можно купить только в аптеках по рецепту доктора на латинском языке. На рецептурном бланке обязательно должно указываться МНН активного вещества Sildenafilum.

Хранится в оригинальных упаковках при комнатной температуре (25⁰С) в месте, которое недоступно для детей.

Особые указания

Перед назначением препарата доктор обследует пациента на выявление сопутствующих патологий, которые являются противопоказаниями к назначению. Пациент обязательно должен узнать все о Виагре и что такое Виагра, чтобы обеспечить правильность применения.

Важно обязательно сообщить врачу, если у мужчины:

• болезни сердца;
• инсульты или сердечные приступы в прошлом;
• патологии почек, печени;
• наследственные аномалии зрения;
• врожденные аномалии развития пениса.

Обязательно перед приемом Виагры указать доктору перечень лекарственных средств, которые принимает пациент. Это важный момент, поскольку такие препараты, как нитраты и ингибиторы печеночных ферментов несовместимы с Силденафилом.

Не существует такого понятия, как «женская Виагра», поскольку лекарство противопоказано к применению у женщин. Средство не назначается пациентам мужского пола до достижения возраста 18 лет.

Следует воздержаться от управления транспортом до выяснения реакции на Силденафил, поскольку он может вызвать головокружения и нарушения зрительной функции, в том числе искажение восприятия цвета.

Цена

Виагра отличается по стоимости в разных регионах России:

• Виагра (Viagra) 25 мг №1 стоит от 650 рублей;
• 25 мг №4 — от 2200 руб.;
• 50 мг №1 — от 760 руб.;
• 50 мг №4 — от 2300 руб.;
• 50 мг №2 — от 1230 руб.;
• 100 мг №1 — от 770 руб.;
• 100 мг №2 — от 1400 руб.;
• 100 мг №4 — от 2600 руб.

Фармакология

Силденафил является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Клинические данные

Кардиологические исследования

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического АД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8.3 мм рт.ст., а диастолического АД – 5.3 мм рт.ст. Более выраженное, но также преходящее действие на АД отмечалось у пациентов, принимавших нитраты.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое АД в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6% соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного кровотока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19.9 сек; 0.9-38.9 сек) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера. Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг), по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (по сравнению с 16%, 15% и 12% в группе плацебо соответственно).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). In vitro силденафил в концентрации примерно 1.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема 100 мг препарата внутрь средняя C max свободного силденафила составляет 18 нг/мл (38 нМ) и достигается при приеме натощак в среднем в течение 60 мин (30-120 мин).

При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Т max увеличивается на 60 мин, а C max снижается в среднем на 29%. Однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).

Распределение

V d силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.

Связывание силденафила и его основного циркулирующего N-десметильного метаболита с белками плазмы составляет около 96% и не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (минорный путь).

Основной циркулирующий активный метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.

По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности силденафила.

Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от таковой силденафила.

N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его T 1/2 составляет около 4 ч.

Выведение

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а конечный T 1/2 - 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У здоровых людей пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов. Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяются.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и C max (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлда-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и C max (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлда-Пью) не изучалась.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, ромбовидные, слегка двояковыпуклые, со срезанными и закругленными краями, с гравировкой "Pfizer" на одной стороне и "VGR 25" - на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 78.291 мг, кальция гидрофосфат - 26.097 мг, кроскармеллоза натрия - 7.5 мг, магния стеарат - 3 мг.

Состав пленочной оболочки*: опадрай голубой OY-LS-20921 (гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (E171), алюминиевый лак на основе индигокармина (E132)) - 3.75 мг и опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) - 1.125 мг.

1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

* к пленочному покрытию может быть добавлено до 30 мкг/г ванилина и/или биотина; при этом содержание одного или обоих компонентов в пленочном покрытии составит до 0.75 мкг для дозировки 25 мг.

Дозировка

Препарат принимают внутрь.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Совместное применение с другими препаратами

При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Виагра ® не должна превышать 25 мг, кратность применения - 1 раз в 48 ч.

При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Виагра ® должна составлять 25 мг.

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать препарат Виагра ® следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.

Передозировка

При однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Взаимодействие

Влияние других лекарственных средств на метаболизм силденафила

Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила.

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила.

Циметидин (в дозе 800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (в дозе 50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином - специфическим ингибитором CYP3A4 (при приеме эритромицина по 500 мг 2 раза/сут в течение 5 дней) - на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира (в дозе 1200 мг 3 раза/сут), являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови, C max силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза/сут), являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению C max силденафила на 300% (в 4 раза), а AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови приблизительно составляла 200 нг/мл (при однократном применении одного силденафила - 5 нг/мл).

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

В исследованиях с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов, бозентана (индуктор изофермента CYP3A4 (умеренный), CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесной концентрации (125 мг 2 раза/сут) и силденафила в равновесной концентрации (80 мг 3 раза/сут) отмечалось снижение AUC и С mах силденафила на 62.6% и 52.4%, соответственно. Силденафил увеличивал AUC и С mах бозентана на 49.8% и 42%, соответственно. Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента CYP3A4, такими как рифампицин, может приводить к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Ингибиторы изофермента CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), изофермента CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Одновременный прием азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, C max , T max , константу скорости выведения и T 1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИK 50 >150 мкмоль). При применении силденафила в рекомендуемых дозах его C max составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм pт.cт., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.cт. соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм pт.cт., 11/4 мм pт.cт. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2С9, не выявлено.

Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянной концентрации в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами CYP3A4.

Одновременное применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза/сут) приводит к повышению AUC и С mах бозентана (125 мг 2 раза/сут) на 49.8% и 42%, соответственно.

Силденафил в дозе 50 мг не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе 150 мг.

Силденафил в дозе 50 мг не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 0.08% (80 мг/дл).

У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (в дозе 100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и "приливы".

Побочные эффекты обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

В исследованиях с применением фиксированной дозы установлено, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Частота нежелательных реакций определяется следующим образом:

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), аллергические реакции.

Со стороны органа зрения: часто - затуманенное зрение, нарушение зрения, цианопсия; нечасто - боль в глазах, фотофобия, фотопсия, хроматопсия, покраснение глаз/инъекции склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата; редко - отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом цвете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюнктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятные ощущения в глазах; частота неизвестна - неартериитная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва (НПИНЗН), окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, диплопия*, временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреальная тракция.

Со стороны органа слуха: нечасто - внезапное снижение или потеря слуха, шум в ушах, боль в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - "приливы"; нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД, увеличение ЧСС, нестабильная стенокардия, AV-блокада, ишемия миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показаниях ЭКГ, кардиомиопатия; редко - фибрилляция предсердий.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, лейкопения.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.

Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа; нечасто - носовое кровотечение, ринит, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля; редко - чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диспепсия; нечасто - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в области живота, сухость во рту, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение печеночных функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение; редко - гипестезия слизистой оболочки полости рта.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; нечасто - миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - цистит, никтурия, увеличение молочных желез, недержание мочи, гематурия, нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия, гематоспермия, повреждение тканей полового члена; редко - длительная эрекция и/или приапизм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение; нечасто - сонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, невропатия, парестезия, тремор, вертиго, симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, гипестезия; редко - судороги*, повторные судороги*, обморок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит; частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: нечасто - ощущение жара, отек лица, реакции фоточувствительности, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы; редко - раздражительность.

* Побочные эффекты выявленные во время постмаркетинговых исследований.

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Зрительные нарушения

В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. силденафила, сообщали о неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НПИНЗН) - редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва ("застойный диск"), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно 2-кратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5 периодов полувыведения после применения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2.5-11.8 случаев на 100 000 мужчин в возрасте >50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, в т.ч. силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза превышает риск.

При использовании препарата Виагра ® в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

Показания

• лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания

• применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов;
• одновременное применение препарата с другими средствами для лечения нарушений эрекции (безопасность и эффективность комбинированной терапии не изучена);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• женщины;
• повышенная чувствительность к силденафилу или к любому компоненту препарата.

С осторожностью следует применять препарат при анатомической деформации полового члена (в т.ч. при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони); при заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (таких как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитопения); при заболеваниях, сопровождающихся кровотечением; при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; наследственном пигментном ретините; сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии, перенесенном в последние 6 мес инфаркте миокарда, инсульте, тяжелых, угрожающих жизни аритмиях, артериальной гипертензии (АД более 170/100 мм рт.ст.) или гипотензии (АД менее 90/50 мм рт.ст.).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Применение у детей

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции следует применять с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

Во время постмаркетинговых исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД >170/100 мм рт.ст.) или гипотензией (АД <90/50 мм рт.ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра ® , по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как серьезные сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Гипотензия

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым эффектом и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения препарата Виагра ® врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выводного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат Виагра ® следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием препарата Виагра ® следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Виагра ® . Необходимо проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Зрительные нарушения

В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. силденафила, сообщали о неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НПИНЗН) - редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва ("застойный диск"), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно 2-кратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5 периодов полувыведения после применения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2.5-11.8 случаев на 100 000 мужчин в возрасте >50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, в т.ч. силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза перевешивает риск.

У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Виагра ® у пациентов с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью.

Нарушения слуха

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила пациенту следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Кровотечения

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому препарат Виагра ® у этих пациентов следует применять с осторожностью. Частота носовых кровотечений у пациентов с легочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил 12.9%, плацебо 0%), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил 3%, плацебо 2.4%). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8.8%), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1.7%).

Применение совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции

Безопасность и эффективность препарата Виагра ® совместно с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими препаратами для лечения легочной гипертензии, содержащими силденафил (например, Ревацио ®) или другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне приема препарата Виагра ® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме препарата возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Нарушение половой функции у мужчин может быть вызвано множеством разнообразных причин. Справиться с возникшей проблемой и вернуть представителю сильного пола уверенность в себе помогают различные лекарственные составы. Одним из самых востребованных и эффективных средств является Виагра 50 мг. Данный препарат на протяжении многих лет пользуется заслуженным доверием не только пациентов, но и опытных высококвалифицированных врачей. Особенности действия лекарства связаны с его составом, который тщательно подобран, что позволяет добиться положительного результата в самые короткие сроки.

Виагра является первым препаратом, который был использован для восстановления эректильной функции у мужчин, перенёсших некоторые заболевания, поражающие мочеполовую систему; у пациентов, столкнувшихся с проблемой понижения потенции из-за пережитого стресса или возрастных изменений в организме.

Это препарат, который принадлежит к числу современных дженериков, помогающих решить такие проблемы, как:

1. Ослабление эрекции.
2. Снижение либидо (сексуального влечения).
3. Преждевременная эякуляция (раннее семяизвержение).
4. Сокращение продолжительности полового акта.

Несмотря на то что Виагра выпускается в нескольких дозировках, 50 мг остаётся самой востребованной и наиболее безопасной. Приём лекарственного состава в строгом соответствии с прилагающейся инструкцией позволяет избежать развития побочных эффектов и добиться положительного результата в терапии.

Секрет Виагры заключается в её сбалансированном составе, в который входит сильнодействующее вещество силденафил. Помимо него, для создания лекарственного препарата были использованы:

1. Микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ).
2. Кальция гидрофосфат.
3. Кроскармеллоза натрия.
4. Магния стеарат.

Каждая таблетка покрыта специальной защитной труднорастворимой плёночной оболочкой, для создания которой использованы голубой и прозрачный опадрий. Независимо от концентрации активного действующего вещества (силденафила), составляющей 25, 50 и 100 миллиграмм, состав препарата сохраняется неизменным. Viagra выпускается в виде двояковыпуклых таблеток, покрытых плёночной оболочкой, на одной стороне которых написано «Pfizer», а на другой указана дозировка активного действующего вещества (в данном случае «VGR 50»). Количество таблеток в разных упаковках от 1 до 12 шт.

Изначально Виагру планировали применять в качестве средства, способствующего активизации и улучшению качества кровообращения. Под действием силденафила заметно усилилось наполнение кровью пещеристых телец полового члена и мужчины отметили увеличение продолжительности полового акта, усиление напряжения пениса и изменение в лучшую сторону качества эрекции.

Силденафил способствует расслаблению гладкой мускулатуры пещеристого тела полового члена и усилению притока крови к детородному органу.

Чтобы активизировать действие силденафила, необходимо сексуальное возбуждение. Терапевтический эффект проявляется при пероральном (через рот) приёме препарата, максимальная концентрация которого в крови достигается через 1,5-3 часа.

Это зависит от того, как было принято лекарство:

1. Приём таблеток натощак позволяет добиться наибольшей концентрации силденафила в крови спустя 1,5-2 часа.
2. При приёме Виагры с жирной пищей препарат начинает действовать через 3 часа.

Применение Виагры показано при наличии различных расстройств эректильной функции, которые возникают на фоне пережитого стресса, нарушения психоэмоционального равновесия, воспалительных или иных заболеваний, а также травм и хирургических вмешательств, ставших причиной изменения в худшую сторону кровообращения, снижения качества наполнения кровью пещеристого тела полового члена и неполного расслабления его гладкой мускулатуры.

Инструкция по применению препарата содержит указания по приёму таблеток и в ней сказано, что действие препарата начинается не ранее, чем через 35-40 мин после приёма таблетки, а время, в течение которого это действие продолжается, не превышает 3 часов. Важно и то, что эффективным средство будет только при наличии сексуального возбуждения. Пациенту необходима сексуальная стимуляция, чтобы добиться положительного эффекта после приёма Виагры.

Возраст мужчины, принимающего препарат «Виагра» в дозировке 50 мг, не имеет особого значения. Важно принять во внимание наличие заболеваний, при которых от применения данного препарата стоит оказаться. Противопоказанием к применению Виагры являются:

1. Сбои в работе сердечно-сосудистой системы.
2. Почечная и печёночная недостаточность.
3. Заболевания сосудов.
4. Возраст пациента до 18 лет.
5. Наличие диагностированного тромбоза.
6. Анатомические особенности полового члена (врождённая деформация).
7. Обострение язвенной болезни желудка.
8. Перенесённые инфаркт миокарда или ишемический инсульт.
9. Стабильно повышенное или пониженное артериальное давление.

Не разрешается принимать Виагру женщинам. С осторожностью назначают лекарственное средство пациентам с нестабильной стенокардией и любыми недугами, сопровождающимися внезапным кровотечениями.

Принимать Виагру следует только в том случае, если пациент жалуется на нарушение эректильной функции, отсутствие качественной эрекции и неспособность осуществить полноценный половой акт. Квалифицированные специалисты рекомендуют принимать препарат «Виагра» 50 мг только после подробного инструментального обследования и уточнения причин, вызвавших нарушение эректильной функции. По мнению опытных практикующих врачей, показанием к применению Виагры можно считать неспособность:

• достижения качественной эрекции;
• её сохранения;
• осуществления полноценного полового акта.

Эффективность силденафила проявляется исключительно при наличии сексуальной стимуляции. Если возбуждение отсутствует, препарат не действует.

50 миллиграмм – это доза, которую специалисты рекомендуют большинству пациентов, страдающих эректильной дисфункцией. Мужчинам старшего (пожилого возраста) коррекция дозы не требуется. Что касается пациентов, не достигших возраста 55-65 лет, то, по решению лечащего врача, дозировка может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг в зависимости от реакции организма.

Изучив отзывы мужчин, которые хоть раз в жизни пользовались Виагрой, можно с уверенностью сказать, что при правильном приёме не стоит опасаться появления побочных эффектов. Важно внимательно ознакомиться с инструкцией и строго соблюдать выбранный и назначенный врачом режим дозирования.

Оптимальной признана дозировка Виагры 50 мг. Увеличить дозу можно только с разрешения лечащего врача. В некоторых случаях пациенту требуется коррекция дозы, результатом которой становится её снижение до 25 мг. Даже используя лекарство в установленной врачом дозировке, важно строго соблюдать график приёма. В большинстве случаев разрешено пить не более одной таблетки один раз в два дня. При наличии серьёзных нарушений эректильной функции разрешено пить по 1 таблетке 1 р/д.

Продолжительность приёма, как и частоту, устанавливает лечащий врач. Отказ от соблюдения выбранного режима приводит к развитию побочных эффектов и довольно опасных осложнений в виде различных заболеваний органов слуха, зрения, сердца и сосудов, печени и почек.

Аптека предлагает Виагру в любой необходимой дозировке, но подобрать наиболее подходящую может только квалифицированный специалист. Чаще всего это именно 50 мг, а купить лекарственный препарат можно без предоставления рецепта, выписанного лечащим врачом. Цена Виагры довольно высока и не стоит приобретать данный препарат, не посоветовавшись с медиками. Несмотря на его эффективность и безопасность необходимо учесть наличие противопоказаний и возможных побочных эффектов (негативной реакции).

Спровоцировать их развитие может неправильно подобранная дозировка или нарушение графика приёма. В некоторых случаях, стремясь добиться быстрого результата, мужчины самостоятельно корректируют дозу, превышая её и не задумываясь о возможной передозировке. В результате нарушения режима дозирования возможны:

1. Резкое изменение артериального давления.
2. Появление приливов жара.
3. Головные боли и головокружение (вертиго).
4. Аллергическая реакция в виде высыпаний на коже.
5. Светобоязнь и нарушение восприятия света.
6. Покраснение глазных склер.
7. Конъюнктивит и развитие катаракты.
8. Окклюзия вен сетчатки глаз.
9. Отслойка стекловидного тела.
10. Шум или резкая внезапная боль в ушах.
11. Нарушение слуха.
12. Увеличение частоты сердечных сокращений.
13. Тахи- и брадикардия.
14. Повышение или понижение уровня содержания сахара в крови (гипер- или гипогликемия).
15. Отёчность конечностей.
16. Затруднение дыхания.

Превышение назначенной врачом дозировки Виагры может стать причиной развития серьёзных заболеваний, поражающих печень и почки.

Кроме того, из-за неправильно приёма Виагры мужчины часто жалуются на боли в спине (в области поясницы), болезненность в суставах и костях. У некоторых пациентов развивается артроз и миастения, миалгия и синовит.

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки голубого цвета ромбовидной формы с гравировкой «V50» на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Силденафил — мощный селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ-5 .

Механизм действия

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ , последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5 , которая ответственна за распад цГМФ .

Силденафил селективен в отношении ФДЭ-5 in vitro , его активность в отношении ФДЭ-5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ : ФДЭ-6 — в 10 раз; ФДЭ-1 — более чем в 80 раз; ФДЭ-2 , ФДЭ-4 , ФДЭ-7-ФДЭ-11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 , что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ-3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Силденафил восстанавливает нарушенную эректильную функцию в условиях сексуальной стимуляции за счет увеличения притока крови к кавернозным телам полового члена.

Клинические данные

Кардиологические исследования. Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт.ст. , а диастолического давления — 5,3 мм рт.ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на АД отмечался у пациентов, принимавших нитраты (см. «Противопоказания» и «Взаимодействие»).

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз по крайней мере одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7 и 6% соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозининдуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях. В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии увеличилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 сек; 0,9-38,9 сек) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений. У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсуорта-Манселла 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синий/зеленый). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ-6 , которая участвует в процессе передачи цвета в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, ВГД или диаметр зрачка.

В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслера, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хамфри и фотостресс).

Эффективность. Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 мес у 3000 пациентов от 19 до 87 лет с эректильной дисфункцией различной этиологии (органическая, психогенная или смешанная). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальный функции) и опроса партнера.

Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом, были 59% больных диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16, 15 и 12% в группе плацебо соответственно).

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25 до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ-5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя C max свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). C max при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: C max уменьшается в среднем на 29%, а T max увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).

Распределение. V ss силденафила составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм. Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием изофермента CYP3A4 (основной путь) и изофермента CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ-5 in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40% от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его T 1/2 составляет около 4 ч.

Выведение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный T 1/2 — 3-5 ч. После приема внутрь, также как после в/в введения, силденафил выводится в виде метаболитов, в основном кишечником (около 80% пероральной дозы) и в меньшей степени почками (около 13% пероральной дозы).

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек. При легкой (Cl креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (Cl креатинина 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина ≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100%) и C max (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Нарушения функции печени. У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к увеличению значения AUC (84%) и C max (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания препарата Виагра ®

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания

повышенная чувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата;

применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов (см. «Взаимодействие»);

совместное применение ингибиторов ФДЭ-5 , включая силденафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, т.к. это может приводить к симптоматической гипотензии;

совместное применение с другими средствами для лечения нарушений эрекции (безопасность и эффективность препарата Виагра ® при совместном применении не изучались (см. «Особые указания»);

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-гапактозная мальабсорбция;

тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью);

одновременный прием ритонавира;

тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (тяжелая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в течение последних 6 мес инсульт или инфаркт миокарда, жизнеугрожающие аритмии, гипертензия (АД >170/100 мм рт. ст. ) или артериальная гипотензия (АД <90/50 мм рт.ст. ) (см. «Особые указания»);

пациенты с эпизодами развития неартериитной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (НПИНЗН) с потерей зрения в одном глазу;

наследственный пигментный ретинит (см. «Особые указания»);

по зарегистрированному показанию не предназначен для применения у женщин;

по зарегистрированному показанию не предназначен для применения у детей до 18 лет.

С осторожностью: анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) (см. «Особые указания»); заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия) (см. «Особые указания»); заболевания, сопровождающиеся кровотечением; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; нарушения функции печени; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин); пациенты с эпизодом развития передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва в анамнезе (см. «Особые указания); одновременный прием блокаторов α-адренорецепторов.

Применение при беременности и кормлении грудью

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и приливы.

Обычно побочные эффекты препарата Виагра ® слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации: очень часто — ≥10%; часто — ≥1% и <10%; нечасто — ≥0,1% и <1%; редко — ≥0,01% и <0,1%; очень редко — <0,01%; частота неизвестна — невозможно определить на основе имеющихся данных.

Co стороны иммунной системы: нечасто — реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), аллергические реакции.

Со стороны органа зрения: часто — затуманенное зрение, нарушение зрения, цианопсия; нечасто — боль в глазах, фотофобия, фотопсия, хроматопсия, покраснение глаз/инъекции склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата; редко — отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света, повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом цвете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюнктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятные ощущения в глазах; частота неизвестна — НПИНЗН, окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, диплопия*, временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение ВГД , отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреальная тракция.

Со стороны органа слуха: нечасто — внезапное снижение или потеря слуха, шум в ушах, боль в ушах.

Со стороны ССС : часто — приливы; нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД , увеличение ЧСС , нестабильная стенокардия, AV-блокада, инфаркт миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показаниях ЭКГ , кардиомиопатия; редко — фибрилляция предсердий, внезапная сердечная смерть*, желудочковая аритмия*.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия, лейкопения.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.

Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; нечасто — носовое кровотечение, ринит, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля; редко — чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки полости носа.

Со стороны ЖКТ : часто — тошнота, диспепсия; нечасто — ГЭРБ , рвота, боль в области живота, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение печеночных функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение; редко — гипестезия слизистой оболочки полости рта.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — боль в спине; нечасто — миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — цистит, никтурия, увеличение молочных желез, недержание мочи, гематурия, нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия, гематоспермия, повреждение тканей полового члена; редко — длительная эрекция и/или приапизм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — сонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, нейропатия, парестезия, тремор, вертиго, симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, гипестезия; редко — судороги*, повторные судороги*, обморок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: нечасто — ощущение жара, отек лица, реакция фоточувствительности, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы; редко — раздражительность.

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска развития сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Зрительные нарушения

В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ-5 , в т.ч. силденафила, сообщали о НПИНЗН — редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва (застойный диск), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ИБС , гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ-5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно 2-кратное повышение риска развития НПИНЗН в пределах 5T 1/2 после применения ингибитора ФДЭ-5 . Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2,5-11,8 случая на 100000 мужчин в возрасте ≥50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ-5 . Ингибиторы ФДЭ-5 , в т.ч. силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза перевешивает риск.

При использовании препарата Виагра ® в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

*Побочные эффекты выявленные во время постмаркетинговых исследований.

Взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изофермента CYP3A4 (основной путь), поэтому ингибиторы этого изофермента могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин).

Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента CYP3A4 , при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (500 мг/сут 2 раза в день в течение 5 дней), умеренным ингибитором изофермента CYP3A4 , на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/день 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента CYP3A4 , на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови C max силденафила повышалась на 140%, a AUC увеличивалась на 210%.

Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 , такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению C max силденафила на 300% (в 4 раза), a AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила — 5 нг/мл). Это согласуется с эффектом ритонавира на широкий диапазон субстратов цитохрома Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти данные, одновременный прием ритонавира и силденафила не рекомендуется. В любом случае максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 ч. Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 , то C max свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.

Однократный прием антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на биодоступность силденафила.

В исследованиях с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов, бозентана (индуктор изофермента CYP3A4 (умеренный), CYP2C9 и, возможно, CYP2C19 ) в C ss (125 мг 2 раза в сутки) и силденафила в C ss (80 мг 3 раза в сутки) отмечалось снижение AUC и C max силденафила на 62,6 и 52,4% соответственно. Силденафил увеличивал AUC и C max бозентана на 49,8 и 42% соответственно.

Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента CYP3A4 , такими как рифампицин, может приводить к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Ингибиторы изофермента CYP2D6 (СИОЗС, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC , C max , T max , константу скорости выведения и T 1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие ЛС

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (IC 50 >150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его C max составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по неотложным показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано. При одновременном приеме α-адреноблокатора доксазозина (4 и 8 мг) и силденафила (25, 50 и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение сАД/дАД в положении лежа на спине составляло 7/7, 9/5 и 8/4 мм рт.ст. соответственно, а в положении стоя — 6/6, 11/4 и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих α-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом CYP2C9 , не выявлено.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибитора ВИЧ-протеазы, саквинавира, являющегося субстратом изофермента CYP3A4 , при его постоянном уровне в крови.

Одновременное применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза в сутки) приводит к повышению AUC и C max бозентана (125 мг 2 раза в сутки) на 49,8 и 42% соответственно.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при C max алкоголя в крови в среднем 0,08‰ (80 мг/дл).

У пациентов с гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолическое) и 7 мм рт.ст. (диастолическое).

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Способ применения и дозы

Внутрь, можно принимать, запивая водой или без нее. При приеме препарата следует положить таблетку, диспергируемую в полости рта, на язык, после чего она быстро растворится, и ее можно будет проглотить. Таблетку следует принять немедленно после вскрытия блистера. Пациентам, которым рекомендована доза силденафила 100 мг, вторую таблетку силденафила 50 мг следует принять после полного растворения первой таблетки.

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг (следует принимать только таблетки, покрытые пленочной оболочкой, соответствующей дозировки). Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Пациентам, которым рекомендована доза силденафила 100 мг, необходимо принимать 2 табл., диспергируемые в полости рта, дозировкой 50 мг последовательно одну за другой. Максимальная рекомендуемая кратность применения — 1 раз в сутки. Следует учитывать, что абсорбция силденафила значительно замедляется при его применении в сочетании с жирной пищей.

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек. При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности корректировка дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Нарушения функции печени. Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), дозу препарата Виагра ® следует снизить до 25 мг.

Совместное применение с другими ЛС . Совместное применение с ритонавиром не рекомендуется. В любом случае максимальная доза препарата Виагра ® ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг, а кратность применения — 1 раз в 48 ч (см. «Взаимодействие»).

При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Виагра ® должна составлять 25 мг (см. «Взаимодействие»).

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих α-адреноблокаторы, прием препарата Виагра ® следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила (см. «Особые указания» и «Взаимодействие»).

Пожилой возраст. Корректировка дозы препарата Виагра ® не требуется.

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме препарата Виагра ® в дозе до 800 мг нежелательные явления были такими же, как и при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще. Применение дозы 200 мг не приводило к повышению эффективности препарата, однако частота побочных реакций (головная боль, приливы, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) увеличивалась.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони) или факторами риска развития приапизма (СКА, множественная миелома, лейкемия) (см. С осторожностью ).

Во время постмаркетинговых исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния ССС . Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 мес инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, гипертензией (АД >170/100 мм рт.ст. ) или гипотонией (АД <90/50 мм рт.ст. ). Прием силденафила у таких пациентов противопоказан (см. «Противопоказания»). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра ® , по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Гипотензия

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД , что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее до назначения препарата Виагра ® врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, ГОКМП), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Поскольку совместное применение силденафила и α-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат Виагра ® следует с осторожностью назначать больным, принимающим α-адреноблокаторы (см. «Взаимодействие»). Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих α-адреноблокаторы, прием препарата Виагра ® следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Виагра ® (см. «Способ применения и дозы»). Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Зрительные нарушения

В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ-5 , в т.ч. силденафила, сообщали о НПИНЗН — редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва (застойный диск), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ИБС , гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ-5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно 2-кратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5T 1/2 после применения ингибитора ФДЭ-5 . Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2,5-11,8 случая на 100000 мужчин в возрасте ≥50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом.

Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ-5 . Ингибиторы ФДЭ-5 , в т.ч. силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза перевешивает риск. У пациентов с эпизодами развития НПИНЗН с потерей зрения в одном глазу прием силденафила противопоказан (см. «Противопоказания»).

У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций ФДЭ сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Виагра ® у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому у таких пациентов не следует применять силденафил (см. «Противопоказания»).

Нарушения слуха

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ-5 , включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ-5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Кровотечения

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro . Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому препарат Виагра ® у этих пациентов следует применять с осторожностью (см. С осторожностью ).

Частота носовых кровотечений у пациентов с легочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил — 12,9%, плацебо — 0%), чем у пациентов с первичной легочной артериальной гипертензией (силденафил — 3%, плацебо — 2,4%). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8,8%), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1,7%).

Применение совместно с другими средствами для лечения нарушений эрекции

Безопасность и эффективность препарата Виагра ® совместно с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами для лечения легочной артериальной гипертензии, содержащими силденафил (например, Ревацио ®), или другими средствами для лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. На фоне приема силденафила какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме силденафила возможно развитие головокружения, снижение АД , развитие хроматопсии, затуманенного зрения и т.п. побочных явлений, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Также следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Форма выпуска