Сирдалуд инструкция по применению сироп как пить. Сирдалуд – инструкция по применению

Мышечный болезненный спазм:
При функциональных и статических заболеваниях позвоночника (радикулярный, шейный синдром);
в в последствииоперационном периоде в последствии оперативных вмешательств (например, в последствии операции по поводу остеоартроза тазобедренного сустава, межпозвоночной грыжи).

Фармакологическое действие:
Действующим веществом Сирдалуда является тизанидин. Тизанидин – миорелаксант центрального действия, оказывающий влияние на скелетную мускулатуру. Главным местом приложения механизма действия Сирдалуда является пресинаптические α2 –рецепторы спинного мозга. В результате действия тизанидина происходит стимуляция пресинаптических α2 –рецепторов с дальнейшим ингибированием продукции аминокислот с возбуждающим эффектом, которые стимулируют NMDA-рецепторы (рецепторы к N-метил-D-аспартату). Благодаря этому происходит подавление на уровне промежуточных спинномозговых нейронов передачи возбуждения полисинаптическим путем. Так как этот путь передачи возбуждения является главным в этиологии повышенного мышечного тонуса, то при действии Сирдалуда он снижается.

Тизанидин обладает так же умеренным центральным обезболивающим эффектом. Препарат используется при хронических и острых спастических заболеваниях церебрального и спинального генеза. Сирдалуд сокращает клонические судороги и спазмы, а так же увеличивает силу сокращений произвольного характера скелетных мышц.

Тизанидин всасывается почти полностью и быстро. Сmax в плазме крови наблюдается примерно через 60 мин. опосля приема Сирдалуда. Среднее значение биодоступности в связи с выраженным метаболизмом и первичным прохождением через печень составляет примерно 34%.
При внутривенном введении продукта в период равновесного состояния средний показатель объема распределения составляет 2,6 л/кг массы тела. 30% действующего вещества связываются плазменными белками. Линейный характер фармакокинетики тизанидина наблюдается в диапазоне доз от 4 мг до 20 мг. Учитывая очень небольшую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических данных (AUC и наибольшая плазменная концентрация) удается прогнозировать концентрацию действующего вещества в плазме крови у заболевших, которые принимают Сирдалуд внутрь. Половая принадлежность не изменяет фармакокинетику тизанидина.
Метаболиты продукта неактивны. Метаболизм преимущественно происходит в печени. Период полувыведения примерно составляет 2-4 часа. Элиминация – почками (примерно 70% от введенной дозы) в виде метаболитов. Незначительная часть тизанидина выводится в неизменном виде (2,7%).

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина меньше 25 мл/мин наблюдается увеличение в 2 раза показателя средней максимальной концентрации в плазме крови (по сравнению со здоровыми волонтерами). Так же происходит удлинение конечного периода полувыведения до 14 часов, из-за чего AUC увеличивается в 6 раз (примерно).

Не оказывает влияния на фармакокинетику тизанидина прием пищи одновременно с приемом продукта. Однако при всем этом наблюдается увеличение максимальной концентрации в плазме крови тизанидина. Считается, что такое увеличение не имеет клинического значения. Прием пищи не дает воздействия и на AUC (абсорбцию).

Сирдалуд способ применения и дозы:
Спазм скелетных мышц, обусловленный неврологической патологией
Дозировка подбирается врачом индивидуально в зависимости от клинической картины и реакции пациента на продукт. Начальная доза не обязана превышать 6 мг/сутки. Дозу разделяют на 3 приема продукта. С интервалом 3-7 дней можно повышать дозировку на 2-4 мг. Оптимальной терапевтической дозой обычно становится доза в 12-24 мг/сутки (разделить на 3-4 приема через одинаковый промежуток времени). Не рекомендуется превышать дозировку свыше 36 мг/сутки.

Болезненный мышчный спазм
Сирдалуд применяют по 2-4 мг 3 р/сутки. При выраженном спазме допускается прием перед сном еще 2-4 мг продукта.

Для больных пожилого возраста
Руководствуясь фармакокинетическими параметрами, можно предположить, что почечный клиренс продукта у пожилых лиц может быть очень замедлен. Применение продукта допускается только под тщательным врачебным контролем. Клинический опыт применения Сирдалуда у данной категории лиц ограничен.

При почечной недостаточности
Стартовая доза для заболевших с почечной недостаточностью и уровнем клиренса креатинина меньше 25 мл/мин – 2 мг/сутки в один прием. Постепенно можно повышать дозировку продукта с учетом эффективности и переносимости. Обычно для получения более сильного терапевтического эффекта сначала повышают дозу, которую надлежит принимать один раз в день, в случае хорошей переносимости увеличивают и кратность приема.

В педиатрии
Применять не рекомендуется, поскольку опыт применения Сирдалуда у малышей недостаточный.

Сирдалуд противопоказания:
Выраженные нарушения печеночных функций;
высокая индивидуальная восприимчивость к тизанидину или другому компоненту Сиралуда;
комбинация флувоксамина с тизанидином.

Сирдалуд побочные действия:
При приеме Сирдалуда в низких дозах для терапии болезненного мышечного спазма побочные действия обычно развиваются не часто, некординально выражены и преходящи.
Редкие (от ≥ 0,01 до ≤0,1%): желудочно-кишечные нарушения, тошнота, увеличение активности печеночных трансаминаз транзиторное.
Частые эффекты (от ≥1 до ≤10%): слабость, сонливость, невыраженная гипотензия, головокружение, сухость слизистой полости рта.

В случае назначения более больших дозировок Сирдалуда (при лечении спастичности) побочные действия могут быть более выражены и развиваться чаще, что не является показанием к отмене продукта.
Частые эффекты (от ≥1 до ≤10%): брадикардия, артериальная гипотензия.
Редкие (от ≥ 0,01 до ≤0,1%): расстройства сна, мышечная слабость, бессонница, галлюцинации.
Очень редкие (≤0,01%): гепатит острый.

Беременность:
Исследования на животных (кроли и крысы) не выявили тератогенного действия на плод. Однако не проводились контролируемые исследования применения Сирдалуда у беременных и кормящих матерей. Сирдалуд не рекомендуется назначать беременным, за исключением случаев превышения пользы от применения продукта над возможным риском действия на плод (новорожденного). Эксперименты на животных показали, что тизанидин в незначительных количествах проникает в грудное молоко, поэтому назначение кормящим матерям не рекомендуется.

Передозировка:
Есть несколько сообщений о превышении дозировки Сирдалуда, включая случаи приема продукта в дозе 400 мг. Все пациенты выздоровели. Признаки передозировки: тошнота, артериальная гипотензия, рвота, головокружение, беспокойство, миоз, нарушение дыхания, сонливость, кома.
Лечение: назначение энтеросорбентов (активированный уголь) многократно, симптоматическое лечение, эффективен форсированный диурез.

Использование с другими лекарственными препаратами:
Нельзя назначать Сирдалуд пациентам, которые принимают ингибиторы CYP1 А2 и флувоксамин.
Необходима осторожность в случае комбинации с другими ингибиторами CYP1 А2 (амиодарон, пропафенон, мексилетин, циметидин, пефлоксацин, эноксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, пероральные гормональные контрацептивы, рофекоксиб и тиклопидин). В этом случае возможны головокружение, снижение способностей к психомоторной работе, головокружение.
При одновременном использовании гипотензивных средств (и/или диуретиков) и Сирдалуда возможны брадикардия и артериальная гипотензия.
Потенцируют седативное действие Сирдалуда седативные средства и алкоголь.

Форма выпуска:
Таблетки по 2; 4 мг. В блистере – 30 таблеток.

Условия хранения:
При комнатной температуре в месте, удаленном от малышей.

Сирдалуд состав:
Активный компонент: тизанидин.
Неактивные компоненты: коллоидный диоксид кремния безводный, стеариновая кислота, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза безводная.

Дополнительно:
Описаны нарушения печеночный функций, ассоциированные с приемом тизангидина, которые не часто встречались при приеме дозы до 12 мг/сутки. Поэтому рекомендуется проводить контроль печеночных показателей 1 раз в 30 дней на протяжении первых 4 месяцев приема Сирдалуда теми больными, которым его принимают в дозировке, большей 12 мг/сутки. Так же необходим мониторинг печеночных показателей при присоединении симптомов, которые могут указывать на нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, усталость, потеря аппетита). Если наблюдается стойкое увеличение трансаминаз (АсАТ, АлАТ) в 3 раза и выше, прием продукта прекращают.
Пациентам, которые отмечают сонливость при приеме Сирдалуда, необходимо воздержаться от работ, которые связаны с необходимостью хорошей реакции и высокой концентрации внимания.

Внимание!
Перед применением медикамента "Сирдалуд" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Сирдалуд ».

Сирдалуд (действующее вещество – тизанидин) является миорелаксантом центрального действия с точкой приложения действия в альфа-рецепторах спинного мозга. В результате влияния на рецепторы происходит снижение выработки аминокислот стимулирующих передачу нервного импульса, именно за счет этого происходит конечное действие препарата – блокирование на уровне промежуточных нейронов возбуждающего импульса. Имеется легкое обезболивающее действие.

Всасывание Сирдалуда происходит в первый час после приема. Биодоступность составляет 30-35% в связи с первичным прохождением через печень. Прием пищи не влияет на всасываемость препарата, однако имеется незначительное повышение максимальной концентрации в крови. Метаболиты выводятся с мочой, что необходимо учитывать у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

Показания к применению

Применение Сирдалуда в неврологии затрагивает ситуации, при которых имеется повышенный мышечный тонус, в частности:

• Пирамидный гипертонус при рассеянном склерозе, церебральном параличе, миелопатиях, при последствиях нарушения мозгового кровообращения.
• При болезненном мышечном спазме, обусловленном заболеваниями позвоночника.
• При терапии хронических болевых синдромов, сопровождаемых напряжением мышц.

Противопоказания

К противопоказаниям к назначению Сирдалуда следует отнести выраженные нарушения печеночных функций, непереносимость компонентов, одновременное назначение Сирдалуда с Флувоксамином (феварином). Сам препарат достаточно безопасный и получил широкое применение в терапии неврологических заболеваний.

Применение Сирдалуда у беременных женщин не рекомендуется, за исключением случаев, когда потенциальная польза преобладает над риском. В эксперименте с животными не было выявлено тератогенного действия. Действующее вещество в незначительных количествах проникает в грудное молоко, кормление грудью на время приема препарата следует исключить, либо отказаться от его назначения у кормящей матери.

Побочные эффекты

Прием Сирдалуда в рекомендуемых терапевтических дозировках лечения мышечного дефанса при вертеброгенных болевых синдромах редко приводит к побочным эффектам, выражены они неявно, уменьшение доз приводит к их исчезновению. Среди них следует выделить:

• Слабость.
• Сонливость.
• Головокружение.
• Тенденция к снижению давления.
• Тошнота.
• Повышение активности печеночных трансаминакз.
• Сухость слизистых.

Прием больших дозировок для терапии спастичного гипертонуса чаще приводит к побочным эффектам, которые, впрочем, быстро уходят при снижении дозы или отмене препарата. Среди них следует отметить нарушения сна, брадикардию, гипотензию устойчивую, крайне редко в высоких дозах можно наблюдать побочный эффект развитие острого гепатита.

Дозировка

Доза зависит от выраженности мышечного спазма, наличия сопутствующей патологии, возраста пациента, его веса и других факторов. Начальная доза не должна превышать 6 мг за сутки, разделенная на 2-3 приема. Раз в 5-7 дней можно повышать дозировку на 4 мг. Оптимальная доза для лечения спастичности 12-24 мг, разделенные на 3 приема; для терапии мышечного дефанса при проблемах с позвоночником – 6-12 мг, суточная доза не должна превышать 36 мг.

У пациентов пожилого и старческого возраста логично предположить снижение клиренса креатинина, применение Сирдалуда данной категорией больных ограничено, назначение его допускается лишь под строгим врачебным контролем в малых дозах (не более 4-6 мг в день). Использование в педиатрии не рекомендуется в связи с отсутствием клинических испытаний, отсутствием достоверных данных о безопасности препарата.

Аналоги

Аналоги Сирдалуда достаточно распространены вследствие своей низкой цены, также именно дженерики приобретаются чаще всего в стационары для оказания медицинской помощи населению. Однако следует отметить, что применение таких лекарственных средств как тизалуд, тизанидин, являющиеся аналогами, чаще приводит к побочным действиям лекарственного средства, обладают, как правило, меньшей эффективностью.

Особые указания

Взаимодействие с лекарственными препаратами:

• Не допускается одновременный прием с Флувоксамином.
• Осторожно следует назначать с другими ингибиторами CYP1 А2 (кордарон, пропафенон, мексилетин, циметидин, фторхинолоны разных групп, комбинированные оральные гормональные контрацептивы, некоторые коксибы и тиклопидин), в связи с усилением риска и выраженности побочных эффектов (прежде всего, головокружения).
• Одновременный прием с гипотензивными препаратами может усилить их действия, на время приема Сирдалуда может потребоваться корректировка дозы.
• Потенцирует действие различных седативным препаратов, а также алкоголя.

При одновременном применении гипотензивных средств (и/или диуретиков) и Сирдалуда возможны брадикардия и артериальная гипотензия. Потенцируют седативное действие препарата седативные средства и алкоголь. Иными словами, алкоголь при приеме Сердалуда запрещен!

Существует клинические данные о передозировках, в том числе случаи приема в дозе свыше 300 мг. Все пациенты выздоровели. Симптомы укладывались в рамки побочного действия, были описаны случаи с комой (крайняя степень седатиции в сочетании с гипотензией). Лечение передозировки включает стандартные действия: отмена препарата, энтеросорсбция, форсированный диурез при возможности, симптоматическая терапия.

В связи с риском нарушения функции печени, целесообразно проведение контроля печеночных показателей раз в 3-4 недели у пациентов с высоким риском развития данной патологии, пациентов длительно принимающих лекарственное средство и в высоких дозах. Повышение трансаминаз в три раза служит показанием для отмены препарата. Пациенты, отмечающие сонливость и головокружение должны воздержаться от вождения автотранспорта и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Цена на Сирдалуд (таблетки и капсулы)

Купить Сирдалуд легко в любой аптеке при наличии рецепта от врача. Средняя цена может незначительно колебаться. Цены зависимости от дозировки указаны ниже:

• Таблетки, 2 мг, упаковка №30. 225-290 рублей.
• Таблетки, 4 мг, упаковка №30. 325-400 рублей.
• Капсулы с модифицированным высвобождением, 6 мг, упаковка №30. 550-700 рублей.

Одним из наиболее популярных и эффективных препаратов миорелаксантов для лечения остеохондроза считается Сирдалуд. Препарат расслабляет спазмированные мышцы , снимает боль, восстанавливает кровообращение в мягких тканях.

Фармакологическое действие препарата

У зарубежных аналогов препарата миорелаксанта следующие коммерческие названия: Zanaflex, Softidin, Sirvasc

Сирдалуд принадлежит к миорелаксантам центрального механизма действия, с основным действующим веществом тизанидином.

С его воздействием снижается передача возбуждения между промежуточными спинномозговыми нейронами – причиной мышечного гипертонуса.

Миорелаксант Сирдалуд расслабляет поперечнополосатую мускулатуру в опорно-двигательном аппарате человека.

У основного действующего вещества Сирдалуда еще одно действие: препарат дает умеренный обезболивающий эффект .

Сирдалуд снижает частоту хронических судорог, снимает спазм. Миорелаксант активно используется в лечении неврологических патологий спастического характера, подходит для острого и хронического периода заболеваний.

В одной капсуле Сирдалуда содержится 6,8 мг активного соединения тизанидина гидрохлорида, с дополняющими компонентами, представленными сахарозой, желатином, крахмалом, тальком, этилцеллюлозой, диоксидом титана.

Сирдалуд производится в Германии и Индии по лицензии швейцарского фармацевтического концерна Novartis Pharma, Ag.

Показания к применению

Назначение Сирдалуда оправдано, если требуется расслабить гладкую скелетную мускулатуру и снять судороги и спазмы .

Важная особенность Сирдалуда: наряду с тем, что препарат дает эффективную релаксацию спинного мозга, он не влияет негативно и угнетающе на работу центральной и вегетативной нервных систем.

Показания к назначению миорелаксанта Сирдалуда:

• послеоперационный период (межпозвонковые грыжи);
• восстановительный период после спинальных травм с травмами крупных суставов;
• хронические миелопатические состояния;
• ишемические, гемморагические инсульты в мозговых тканях и оболочках;
• судорожный синдром;
• нервный кашель, спастическая диафрагма;
• рассеянный склероз с церебральным параличом;
• болезни позвоночника.

Возможности клинического применения препарата

Заболевания позвоночника и суставная патология, при которых применяется препарат Сирдалуд:

1. остеохондроз;
2. радикулит;
3. дистрофическая и дегенеративная патология межпозвоночных дисков;
4. возрастные патологии, связанные с нарушением кровоснабжения в межпозвонковых дисках и суставах;
5. артриты, артрозы;
6. статические, функциональные патологии позвоночных структур: шейно-плечевой, задний шейно-симпатический синдромы.

Противопоказания к препарату

По особым показаниям препарат Сирдалуд назначается детям до 17 лет.

С осторожностью миорелаксант используют в лечении пациентов после 70 лет, у людей с хроническими заболеваниями печени и почек.

Сирдалуд противопоказан для лечения людей с повышенной чувствительностью к тизанидину.

Побочные действия

Очень редко могут быть побочные действия от приема препарата. Они выражаются расстройством сна, мышечной слабостью, бессонницей, галлюцинациями

При лечении Сирдалудом в терапевтических, прописанных дозировках побочные действия — редкое явление.

Они выражены крайне умеренно и считаются быстро преходящими .

В очень редких случаях пациенты могут жаловаться на диспепсические расстройства, общую слабость, кратковременные явления гипотензии, головокружения.

С осторожностью применяют миорелаксант Сирдалуд с гипотензивными и диуретическими лекарственными веществами.

Комбинация препаратов может спровоцировать брадикардию с артериальной гипертензией.

К потенцирующим Сирдалуд веществам относятся сиртоодержащие, снотворные и антигистаминные препараты.

У курящих людей системная биодоступность Сирдалуда снижается почти в три раза. Поэтому в таком случае требуется более высокая дозировка лекарственного вещества, чем средняя терапевтическая.

Передозировка , которая может возникнуть после принятия более 400 мг препарата миорелаксанта, выражается тошнотой, артериальной гипертензией, рвотой, головокружением, нарушением функции дыхания, сонливостью.

Лечение передозировки — прием энтеросорбентов с форсированным диурезом .

Как правило, сирдалуд, применяется при остеохондрозе острого периода

Препараты миорелаксанты в комплексном лечении – обязательное условие при остеохондрозе острого периода.

При рефлекторном перенапряжении мышечных тканей миорелаксанты необходимы в комплексе наряду с обезболивающими, спазмолитическими, противовоспалительными препаратами и хондропротекторами.

Кроме Сирдалуда, для лечения остеохондроза применяются миотропные препараты ,

Миорелаксанты, воздействуя на центральную нервную систему, расслабляют поперечную скелетную мускулатуру, обезболивают, дают возможность вывести молочную кислоту и другие продукты распада, которые возникли от недостаточного обмена веществ.

Как правило, препараты миорелаксанты принимаются пациентами парентерально, после назначения лечащим врачом.

Назначается Сирдалуд с адекватной дозировкой, по четкой схеме, с развитием стойкого болевого синдрома. Лечение Сирдалудом длится обычно до недели.

Прием препаратов миорелаксантов внутрь при остеохондрозе должен сочетаться с наружными раздражающими мазями и .

Считается клинически неоправданным использование препаратов миорелаксантов, и Сирдалуда в том числе, если болевой синдром у заболевшего слабо выражен.

Инструкция по применению

Если врач назначает минимальную начальную дозировку Сирдалуда 2 мг три раза в день, то рисков получить побочное действие с нежелательными реакциями нет.

Лечение препаратом миорелаксантом проходит под обязательным контролем работы сердца и сосудистой системы : измерение артериального давления, электрокардиограмма, клинические и мочи.

Режим назначения и дозировки миорелаксанта подбирается врачом индивидуально, учитывая течение основного заболевания, возрастные данные, сопутствующие патологии:

1. Если болезненные мышечные спазмы ярко проявляются – до 4 мг трижды за сутки.
2. Неврологические расстройства со спастичностью скелетной мускулатуры – три приема препарата, общее количество лекарственного вещества в начале лечения не может превышать суточную дозу в 6 мг Дозировки миорелаксанта повышаются на 2-4 мг равномерно, с интервалами.
3. Чтобы достичь оптимального терапевтического эффекта, суточная дозировка должна быть 12-26 мг. Превышение суточного количества миорелаксанта выше 36 мг противопоказано.
4. Пациентам преклонного возраста рекомендовано начинать лечение препаратом миорелаксантом с минимальными дозировками, которые со временем повышаются до достижения удовлетворительного терапевтического эффекта.

Чтобы избежать рисков развития рикошетной гипертензии с тахикардией от отмены Сирдалуда, назначается постепенное снижение дозы в конце лечения.

Особенно это следует проводить у пациентов, которые длительное время принимали Сирдалуд.

Если при лечении препаратом миорелаксантом пациент отмечает у себя сонливость, пониженное , ему следует воздержаться от работы, которая может потребовать концентрации внимания.

Аналоги заменители

На фармацевтическом рынке препараты миорелаксанты с действующим веществом тизанидина гидрохлоридом, кроме Сирдалуда, представлены:

Производитель: ОАО Верофарм, Россия.

Препарат миорелаксант на основе тизанидина гидрохлорида в таблетках 2 мг.

Тизалуд – миорелаксант с центральным действием, клинически и терапевтически эффективный, хорошо переносится пациентами .

Его прием показан при спастических состояниях в скелетной мускулатуре с ярко выраженным болевым синдромом при неврологических болезнях: дегенеративных изменениях, нарушениях мозгового кровообращения, рассеянном склерозе, хронических миелопатиях.

Тизалуд показан для лечения патологии позвоночника и суставов, в послеоперационном периоде (грыжи, остеоартрит).

Таблетки по 2 мг с основным действующим веществом тизанидина гидрохлоридом.

Производители: Березовское фармацевтическое предприятие (Россия), Teva Pharmaceutical Works Private Co (Венгрия).

Инструкция по применению, показания и противопоказания у препарата такие же , как и у Тизалуда и Сирдалуда.

Таблетки по 2,4,6 мг. Производитель Симпекс Фарма Пвт. Лтд. (Индия).

Относится к центральным миорелаксантам, производным тизанидина гидрохлорида, аналог Сирдалуда.

Расслабляет мышечную систему, показан при хронических миелопатиях, склеротических изменениях, дегенеративных состояниях спинного мозга, инсультах.

Миорелаксант Тизанил входит в компексную терапию остеохондроза, межпозвоночных грыж, посттравматических черепно-мозговых спазмов.

Какой миорелаксант использовать в лечении остеохондроза, решает исключительно специалист .

Самолечение миорелаксантами строго противопоказано и может нанести непоправимый вред здоровью!

При применении препарата вместе с ингибиторами цитохрома CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки препаратом, в том числе удлинению интервала QT(c). Совместное применение препарата с индукторами CYP1A2 может приводить к снижению уровня тизанидина в плазме. Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата. Противопоказанные комбинации препарата. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома CYP1А2, противопоказано. При применении Сирдалуд с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличению AUC тизанидина, соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания). Не рекомендованные комбинации препарата. Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами CYP1A2 - антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином. Комбинации препарата, требующие соблюдения осторожности. Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цисаприд, амитриптилин, азитромицин). Гипотензивные препараты. Одновременное назначение препарата с гипотензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию. При резкой отмене препарата Сирдалуд после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях могущее привести к острому нарушению мозгового кровообращения. Рифампицин. Одновременный прием препарата и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение). Курение. Системная биодоступность препарата у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические. Алкоголь. Во время терапии препаратом следует избегать приема алкоголя, так как он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности). Препарат может усиливать подавляющее действие алкоголя на центральную нервную систему. Другие лекарственные средства. Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминные препараты могут также усиливать седативный эффект тизанидина. Следует избегать приема препарата с другими агонистами альфа2-адренорецепторов (например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Препараты, содержащие Тизанидин (Tizanidine, код АТХ (ATC) M03BX02):

Сирдалуд МР (оригинальный Тизанидин с модифицируемым высвобождением) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Миорелаксант центрального действия

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические?2-рецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд® МР эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь тизанидин всасывается почти полностью. Среднее значение Cmax достигается в течение 8.5 ч и составляет приблизительно половину величины Cmax при приеме таблеток Сирдалуд® в аналогичной суточной дозе, разделенной на 3 приема, при этом суммарная экспозиция (AUC) остается неизмененной.

Распределение

Длительное высвобождение тизанидина из лекарственной формы капсулы с модифицированным высвобождением обуславливает "смягченный" фармакокинетический профиль, что обеспечивает поддержание стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови на протяжении 24 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Метаболизм

Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Метаболиты неактивны.

Выведение

Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Показания к применению препарата СИРДАЛУД® МР

• спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детского церебрального паралича /пациенты старше 18 лет/).

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь. Режим дозирования следует устанавливать индивидуально.

Начальная суточная доза составляет 6 мг (1 капсула). При необходимости суточную дозу можно постепенно ("шагами") увеличивать - на 6 мг (1 капсулу) с интервалами 3-7 дней. Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг в сутки (2 капсулы); в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК < 25 мл/мин) рекомендуется начинать с приема препарата Сирдалуд® в дозе 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

Побочное действие

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (>10%); часто (от >1% до <10%); иногда (от >0.1% до <1%); редко (от >0.01% до <0.1%); очень редко (<0.01%, включая отдельные сообщения). В одной группе по частоте возникновения нежелательные реакции ранжированы по степени значимости.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, слабость, головокружение; редко - галлюцинации, бессонница, нарушения сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, снижение АД; в отдельных случаях - выраженное снижение АД вплоть до коллапса и потери сознания.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; редко - тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечная слабость.

Прочие: часто - повышенная утомляемость.

При приеме в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушение сна, галлюцинации, гепатит.

Противопоказания к применению препарата СИРДАЛУД® МР

• выраженные нарушения функции печени;
• одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в т.ч. флувоксамин или ципрофлоксацин);
• повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.

Применение препарата СИРДАЛУД® МР при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее, женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять Сирдалуд® МР у больных с почечной недостаточностью.

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Особые указания

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Сирдалуда МР следует прекратить.

Не следует резко отменять Сирдалуд® МР, дозу препарата снижают постепенно.

При резкой отмене Сирдалуда МР после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения с антигипертензивными лекарственными средствами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях могущее привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда МР у пациентов с почечной недостаточностью. При применении Сирдалуда МР у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда МР у пожилых пациентов. Опыт применения Сирдалуда МР у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих пациентов может быть значительно снижен.

Использование в педиатрии

Опыт применения препарата у детей ограничен. Поэтому применение Сирдалуда МР у данной категории пациентов не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Сирдалудом МР следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, управления автотранспортом или работы с механизмами.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда МР, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QTс, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное промывание желудка и назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При применении Сирдалуда МР вместе с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови.

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента 1А2 цитохрома P450, приводит соответственно к 33-кратному или к 10-кратному увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания). Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином - противопоказано.

Не рекомендуется одновременное назначение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 - антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

При повышении концентрации тизанидина в плазме крови возможно удлинение интервала QTс, характерное для передозировки препарата.

Одновременное назначение Сирдалуда МР с антигипертензивными препаратами, включая диуретики, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

Этанол или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда МР, поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

Показания к применению препарата Сирдалуд в дозировке 2 и 4мг:

Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга). Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).

Режим дозирования для таблеток Сирдалуд 2 и 4мг

Для прекращения болезненного спазма скелетных мышц применяют по 2-4 мг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях дополнительно рекомендуется принимать на ночь 2-4 мг. При спастических состояниях мышц, обусловленных неврологическими заболеваниями, начальная доза составляет 6 мг в сутки в 3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг в сутки каждые 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг в сутки, разделенных на 3-4 приема. Не следует превышать дозу 36 мг в